Nuevo agonista del Receptor -GLP1: Tirzepatide

La obesidad es una enfermedad crónica que provoca una importante morbilidad y mortalidad a nivel mundial. Si además se asocia a la diabetes se multiplica el riesgo

Cada vez más se están comercializando fármacos con efecto antidiabético que a su vez producen reducción de peso corporal, lo que aporta un beneficio sobreañadido a nivel de reducción de riesgo cardiovascular (circunferencia de la cintura, presión arterial sistólica y diastólica, niveles de insulina en ayunas, lípidos y niveles de aspartato aminotransferasa).

El tirzepatide es un péptido inyectable que se administra de forma subcutánea una vez a la semana (aprobado por la FDA para la diabetes tipo 2) diseñado a partir de la secuencia nativa del polipéptido insulinotrópico glucosa-dependiente (GIP), con actividad agonista en los receptores GIP y GLP-1 (péptido similar al glucagón de acción prolongada). Datos preclínicos demostraron que la afinidad de tirzepatide por los receptores GIP es igual que la afinidad del GIP nativo por los receptores GIP, mientras que tirzepatide se une a los receptores GLP-1 con una afinidad aproximadamente 5 veces más débil que GLP-1 nativo. La activación GIP parece actuar de manera sinérgica con la activación del receptor GLP-1, lo que permite una mayor reducción de peso en ratones comparada con la que se consigue si se activa GLP-1 solo. En estudios fase II en personas con diabetes tipo 2, tirzepatide indujo una reducción de peso clínicamente significativa, lo que justifica que se siga investigando su empleo para el tratamiento de la obesidad.

Pluma autoinyectable con aguja oculta de Tirzepatide

El fármaco estará disponible en 6 dosis: 2.5 mg,  5mg, 7.5 mg, 10 mg, 12.5mg y 15 mg.

Los ensayos realizados han demostrado reducciones de peso sustanciales con las 3 dosis (5,10 y 15 mg) de hasta un 22% del peso corporal (entre 16-24 kg).

Los efectos adversos más frecuentes son los gastrointestinales: diarrea, náuseas y estreñimiento.

A la espera de su comercialización, nos informamos con una sesión impartida desde el departamento médico de Lilly.

Dra. Esther Tamarit Antequera